Действующее вещество Мометазона фуроат

Иногда использование топических глюкокортикостероидов вызывает осложнения, в частности, атрофию кожи. Поэтому с большим энтузиазмом дерматологами был принят препарат мометазона фуроат, синтетический 17-гетероциклический кортикостероид, который начал выпускаться с 1987 г. в США, а позднее (с 1996 г.) появился и в России.

Клинические испытания мометазона фуроата позволили предположить, что его эффективность сравнима с эффективностью сильных стероидов. В то же время исследование степени атрофии кожи и побочного системного воздействия на гипофизарно-надпочечниковую систему показало, что препарат по безопасности сравним со слабыми стероидами. Всасываемость крема мометазона (Элокома; у Гистана-Н – см. статью О.Б. Овсянниковой «Атопические дерматиты в амбулаторной практике» в Журнале Медицинский совет №3 2012) составляет 0,4% от наносимой дозы, мази – 0,7%, что соответствует критериям «идеального» по безопасности глюкокортикостероида.

Действующее вещество — мометазона фуроат — нефторированный синтетический 17-гетероциклический кортикостероид, обладает противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим эффектом (Рисунок). Основа – циклопентанпергидрофенантрен.

Рисунок. Формула Мометазона фуроата

Отличительной особенностью мометазона является высокая активность в сочетании с редкостью системных (не влияет на функцию гипофиза и надпочечников) и местных (практически не вызывает атрофии кожи, гипертрихоза, фолликулитов и других проявлений вторичной инфекции) побочных действий по сравнению с другими (фторированными) кортикостероидами.

Группа препаратов Мометазона является наиболее перспективной среди всех однокомпонентных ГКС, т.к. его эффективность сравнима с эффективностью сильных стероидов. В то же время исследование степени атрофии кожи и побочного системного воздействия на гипофизарно-надпочечниковую систему показало, что препарат по безопасности сравним со слабыми стероидами.

1. Механизм действия Гистана-Н

Противовоспалительный эффект: ГКС индуцируют выделение белков липокортинов в ядрах эпидермальных клеток, ингибирующих фосфолипазу А2 и, как следствие, ингибирующих продукцию медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены), путём торможения высвобождения их общего предшественника, арахидоновой кислоты (Рисунок).

Уменьшает воспаление за счёт снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (см. ранее – обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Рисунок. Механизм противовоспалительного действия ГКС (в т.ч. Мометазона фуроата)

Антиэкссудативный эффект: Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.